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Analógos de Efavirenz:
1. Rilpivirina – Menos efeitos colaterais neurotóxicos, mas exige contagem de CD4 acima de 200 células/mm³.
2. Nevirapina – Opção barata, porém associada a hepatotoxicidade grave, limitada a pacientes com CD4 abaixo de 250 células/mm³ (homens) ou 200 células/mm³ (mulheres).
3. Doravirina – Alta eficácia com perfil de segurança superior, mas custo elevado.
4. Etravirina – Usada em casos de resistência, porém com complexidade posológica (com alimento gorduroso).
5. Lamivudina + Efavirenz – Combinação fixa em um comprimido, simplificando o tratamento.
Vantagens de Efavirenz sobre analógos:
- Potência antiviral comprovada em estudos clínicos, com taxa de supressão viral acima de 80% quando associado a Tenofovir/Emtricitabina.
- Posologia simplificada: 1 comprimido noturno, ideal para aderência terapêutica.
- Penetração tecidual superior em sistema nervoso central, reduzindo risco de HIV cognitivo.
- Custo-benefício: Versões genéricas são até 70% mais baratas que Doravirina ou Etravirina.
Usos de Efavirenz na prática médica:
Efavirenz é prescrito como parte de regimes antirretrovirais combinados (ART) para controle durável da carga viral do HIV-1. Sua ação inibe a transcrição reversa, impedindo a replicação viral. É particularmente útil em pacientes com acesso limitado à refratariedade terapêutica, graças à alta barreira de resistência. Em regiões de alto índice de tuberculose, sua compatibilidade com Rifampicina (em dose ajustada) torna-o estratégico. Estudos recentes também exploram seu uso em prevenção pré-exposição (PrEP) em grupos de risco, embora não aprovado formalmente para essa indicação.
Efavirenz é indicado para você?
- Para portadores de HIV-1 sem mutações K103N: Efavirenz é uma opção prioritária devido à eficácia.
- Gestantes ou mulheres em idade fértil: Contraindicado devido a risco de malformações fetais (Categoria D). Alternativas como Dolutegravir são preferíveis.
- Pacientes com insônia, tontura ou psicose pré-existente: Os efeitos colaterais centrais (sonhos vívidos, ansiedade) podem agravar esses sintomas.
- Indivíduos com metabolismo lento do CYP2B6: Genótipo 5/6 resulta em concentrações plasmáticas elevadas, aumentando toxicidade. Testes genéticos orientam a escolha.
- Casos de resistência a NNRTIs: Efavirenz não é eficaz se o vírus apresentar mutações M184V/I ou T215F/Y. Testes de resistência são essenciais antes do início.
- Pacientes com hepatopatia grave: Monitoramento rigoroso de transaminases é obrigatório, uma vez que Efavirenz pode causar lesão hepática idiossincrática.
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